3. Receptores Acoplados A Proteínas G (gpcrs)


3.    Receptores Acoplados A Proteínas G (gpcrs)

Las protefnas G son sumamente importantes en las rutas de sefialización celular. Actúan como transductores de receptores en la membrana celular у reciben este nombre debido a que son protefnas fijadoras de moléculas de guanina. En el caso de las protefnas G triméricas están constituidas por tres subunidades (a, (3, у у). Se encuentran ancladas en el lado citosólico (interno) de la membrana plasmática у pueden presentar dos estados: el activo у el inactive En el estado inactivo las tres subunidades están en contacto ffsico mediante uniones débiles (Figura 3). La subunidad a tiene un sitio de unión al GDP ocupado por una molécula de este nucleótido. En el estado activo la subunidad a está separada ffsicamente de las otras dos у tiene un sitio de unión a nucleótidos de guanina ocupado por una molécula de GTP a la vez que presenta una conformación distinta que en el estado inactivo.

Para estudiar el mecanismo de esta importante grupo de receptores hemos elegido la unión de la epinefrina a los receptores adrenérgicos у la ruta de activación de su enzima efectora, adenilato ciclasa (AC). La epinefrina puede unirse a receptores adrenérgicos del tipo а у (3, causando efectos tisulares espeefficos, además estos receptores se encuentran acoplados a distintas protefnas G, asf los receptores a-adrenérgicos se acoplan a protefnas G que activan la adenilato ciclasa (Gs), mientras los receptores p se acoplan a dos tipos de protefnas G, unas que inhiben la adenilato ciclasa (G,) у otras que estimulan a la fosfolipasa С (PLC) (G0), con la aparición de IP3 у DAG como segundos mensajeros.